Торасемид таблетки 10 мг 30 шт. Северная Звезда

Характеристики

Зарегистрировано как

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Торасемид - диуретический препарат, оказывает гипотензивное действие.

Действующие вещества

Торасемид

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Торасемид, моногидрат лактозы, прежелатинизированный крахмал, коллоидный диоксид кремния (аэросил), стеарат магния.

Фармакологический эффект

Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2–3 ч после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет бóльшую активность, и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически всасывается в ЖКТ. Прием пищи не оказывает значительное влияние на абсорбцию препарата. Tmax торасемида в плазме крови составляет 1–2 ч после приема внутрь. Биодоступность — 80–90% с незначительными индивидуальными вариациями. Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов. Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый Vd составляет 16 л. Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97%, соответственно. T1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3–4 ч и не изменяется при ХПН. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%). При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек, артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата, аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины), почечная недостаточность с анурией, печеночная кома и прекома, рефрактерная гипокалиемия/рефрактерная гипонатриемия, гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), гликозидная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), гиперурикемия, одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Меры предосторожности

Применять с осторожностью: артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, гипопротеинемия, предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальный синдром, подагра, анемия, одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и АКТГ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи. Отечный синдром при ХСН: обычная начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Отечный синдром при заболеваниях почек: обычная начальная доза составляет 20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Отечный синдром при заболеваниях печени: обычная начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков. Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг) 1 раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 нед дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в день. При отсутствии адекватного снижения АД при приеме в дозе 5 мг 1 раз в день в течение 4–6 нед дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг/сут не дает требуемого эффекта, в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, нечасто — судороги мышц нижних конечностей, частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, ползания мурашек и покалывания). Со стороны органов чувств: частота неизвестна — нарушение зрения, нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром). Со стороны ССС: нечасто — экстрасистолия, аритмия, тахикардия, частота неизвестна — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение ОЦК. Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, нечасто — боль в животе, метеоризм, полидипсия, частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспептические расстройства, внутрипеченочный холестаз. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — мышечная слабость. Со стороны мочевыделительной системы: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия, нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию, частота неизвестна — олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия. Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — снижение потенции. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста). Со стороны лабораторных показателей: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, частота неизвестна — гиперурикемия, небольшое повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов в плазме крови (например ГГТ), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета). Прочие: частота неизвестна — апластическая или гемолитическая анемия.

Передозировка

Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства. Лечение: симптоматическое. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола. Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови. При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T1/2 (для низкополярных). Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации. НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза ПГ, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих ЛС. При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Особые указания

Применять строго по назначению врача. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид-СЗ. Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид-СЗ в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью — больным с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Отпуск по рецепту

Да