Лотонел таб. 5мг n30 Вертекс АО (687991)

Показания

отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
артериальная гипертензия.

Противопоказания

Противопоказания к применению
почечная недостаточность с анурией;
хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
острый гломерулонефрит;
резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
гиперурикемия;
печеночная кома и прекома;
рефрактерная гипокалиемия;
рефрактерная гипонатриемия;
гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
гликозидиая интоксикация;
синоатриальная и AV-блокада II-III степени;
декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм pт. ст.);
аритмия;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
беременность;
период грудного вскармливания;
одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
аллергия на сульфаниламиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: артериальная гипотензия; стенозирующий атеросклероз церебральных apтерий; гипопротеинемия; нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; гипокалиемия; гипонатриемия; нарушение функции печени, цирроз печени, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); подагра, предрасположенность к гиперурикемии; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и АКТГ.

Применение при беременности и кормлении грудью
Торасемид не обладает тератогенным аффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Данных о выделении торасемида с грудным молоком нет, поэтому при необходимости применения торасемида в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени
Применение препарата противопоказано пациентам с печеночной комой и прекомой.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени, циррозом печени, гепаторенальным синдромом.

Применение при нарушениях функции почек
Применение препарата противопоказано пациентам с почечной недостаточностью с анурией, хронической почечной недостаточностью с нарастающей азотемией, остром гломерулонефрите, резко выраженных нарушениях оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью, при нарушениях оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз).

Применение у детей
Применение препарата противопоказано в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Применение и дозы

Препарат применяют внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время, независимо от приема пищи. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Обычная начальная доза составляет 10-20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании почек
Обычная начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании печени
Обычная начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии адекватного снижения АД при приеме в дозе 5 мг 1 раз/сут в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Если доза 10 мг не даст требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты и передозировка

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто - ≥1/10 (>10%); часто - от ≥1/100 до < 1/10 (>1% и < 10%); нечасто - от ≥1/1000 до < 1/100 (>0.1% и < 1%); редко - от ≥1/10 000 до < 1/1000 ( >0.01% и < 0.1%); очень редко - < 1/10 000 (< 0.01%); частота неизвестна - частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, "ползания мурашек" и покалывания).

Со стороны органов чувств: частота неизвестна - нарушение зрения, нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия, аритмия, тахикардия; частота неизвестна - чрезмерное снижение АД, ортостатичеекая гипотезия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение ОЦК.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна - олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - снижение потенции.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны лабораторных показателей: нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; частота неизвестна - гиперурикемия, небольшое повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Аллергические реакции: частота неизвестна - крапивница, многоформная эритема.

Прочие: частота неизвестна - апластическая или гемолитическая анемия.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Торасемид является "петлевым" диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшаются осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Диуретический эффект развивается примерно через час после приема внутрь, достигая максимума через 2-3 ч, и сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Торасемид снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Сmax торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови более 99%. Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97% соответственно.
Выведение
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения скорости метаболизма препарата в печени.
У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличены, кумуляция препарата маловероятна.
Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T1/2 при этом не меняются.

Особые указания

Препарат Лотонел® применяют строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.
Пациентам, получающим высокие дозы торасемида в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, гипокалиемии и метаболического алкалоза рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, усиленным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном применении кортикостероидов или АКТГ.
Повышенный риск развития нарушении водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения препаратом Лотонел® необходимо периодически контролировать содержание электролитов в плазме крови (в т.ч. натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, концентрацию остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
У пациентов с развившимися водно-электролитными нарушениями, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновении указанных отклонений от лабораторных показателей необходимо прекратить прием препарата Лотонел® до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Лотонел® в меньшей дозе.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение препаратом Лотонел®.

Условия хранения и отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту

Регистрационные данные

Международное непатентованное название
Форма выпуска
СоставТаблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб.
торасемид 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 75 мг, крахмал кукурузный - 17.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат, тип А) - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.75 мг, магния стеарат - 0.75 мг.
АТХ: C03CA04 Torasemide
Регистрация Лекарственное средство ЛП-002907 от 13.03.15 Владелец рег.удостоверения:Вертекс. Производитель: ВертексПредставительство:
Фармгруппа: Диуретическое средство